Прејди на содржината

Росувастатин

Од Википедија — слободната енциклопедија
Росувастатин
Систематско (IUPAC)
(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
Клинички податоци
Заштитени имињаCrestor, others
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa603033
Licence dataUS Daily Med:врска
Бременосна
категорија
Начин на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта)
  • CA: само [1]
  • UK: POM (само на рецепт) [2]
  • US: само [3]
  • (Само со рецепт)
Начин на
примена
Oral (by mouth)
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост20%[5][6]
Врзување за белковините88%[5][6]
МетаболизамLiver: CYP2C9 (major) and CYP2C19-mediated; ~10% metabolized[5][6]
МетаболитиN-desmethyl rosuvastatin (major; 1/6–1/9 of rosuvastatin activity)[3]
Полувреме на елиминација19 hours[5][6]
ЕкскрецијаFeces (90%)[5][6]
Назнака
CAS-број287714-41-4 Ок
ATC кодC10AA07 A10BH52 C10BX05 C10BX09 C10BA06 C10BA09 C10BX16 C10BA07 C10BX17 C10BX10 C10BX07 C10BX14 C10BX13
IUPHAR/BPS2954
DrugBankDB01098 Ок
ChemSpider393589 Н
UNII413KH5ZJ73 Ок
KEGGD08492 Н
ChEBICHEBI:38545 Н
ChEMBLCHEMBL1496 Н
PDB ligand IDFBI (PDBe, RCSB PDB)
Хемиски податоци
ФормулаC22H28FN3O6S
Моларна маса481,54 g·mol−1
 НОк (што е ова?)  (провери)

Росувастатин е лек од групата на статини кој се користи во превенција на кардиоваскуларни заболувања кај оние со висок ризик и зголемено ниво на липиди.[6] Се препорачува во комбинација со промени во исхраната, вежбање и намалување на телесната тежина.[6] Се зема преку уста.[6]

Вообичаени несакани ефекти вклучуваат абдоминална болка, гадење, главоболка и мускулна болка.[6] Сериозни несакани ефекти вклучуваат рабдомиолиза, оштетување на црниот дроб и дијабетес.[6] Употребата за време на бременоста може да влијае штетно врз плодот.[6] Како и сите статини, росувастатинот дејствува преку инхибиција на HMG-CoA редуктаза, ензим во црниот дроб кој игра клучна улога во синтезата на холестеролот.[6]

Росувастатинот бил патентиран во 1991 година, и одобрен за медицинска употреба во САД во 2003.[6][7] Достапен е како генерички лек.[6] Во 2023, е седми најчесто пропишуван лек во Македонија, со повеќе од 949.000 рецепти.[8]

  1. „Crestor Product information“. Health Canada. 25 April 2012. Архивирано од изворникот 9 July 2021. Посетено на 9 July 2021.
  2. „Crestor 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)“. (emc). 29 September 2020. Архивирано од изворникот 9 July 2021. Посетено на 9 July 2021.
  3. 3,0 3,1 Грешка во наводот: Погрешна ознака <ref>; нема зададено текст за наводите по име Crestor FDA label.
  4. „Rosuvastatin Use During Pregnancy“. Drugs.com. 27 September 2019. Архивирано од изворникот 30 November 2020. Посетено на 14 March 2020.
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 Aggarwal RK, Showkathali R (June 2013). „Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes“. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (9): 1215–27. doi:10.1517/14656566.2013.789860. PMID 23574635. S2CID 20221457.
  6. 6,00 6,01 6,02 6,03 6,04 6,05 6,06 6,07 6,08 6,09 6,10 6,11 6,12 6,13 „Rosuvastatin Calcium Monograph for Professionals“. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists (AHFS). Архивирано од изворникот 24 December 2018. Посетено на 24 December 2018.
  7. Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 473. ISBN 9783527607495. Архивирано од изворникот 12 January 2023. Посетено на 27 August 2020.
  8. „Извештаи“. Е-здравство. Посетено на 2024-02-26.