Бисопролол

Бисопролол
Клинички податоци
Заштитени имиња	Zebeta, Concor, others
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a693024
License data	US FDA: Bisoprolol;
Бременосна; категорија	AU: C ; ;
Начин на; примена	By mouth
ATC код	C07AB07 (WHO) ;
Законска регулација
Режим на издавање	CA: само ℞ ; ℞ (Само со рецепт);
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	>90%
Врзување за протеини	30%
Метаболизам	50% liver, CYP2D6, CYP3A4
Полувреме на елиминација	10–12 hours
Екскреција	Kidney, fecal (<2%)
Идентификатори
	IUPAC име (RS)-1-{4-[(2-Isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-; 3-(isopropylamino)propan-2-ol ;
CAS Number	66722-44-9 ;
PubChem CID	2405;
IUPHAR/BPS	7129;
DrugBank	DB00612 ;
ChemSpider	2312 ;
UNII	Y41JS2NL6U;
KEGG	D02342 ;
ChEBI	CHEBI:3127 ;
ChEMBL	ChEMBL645 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6022682 ;
ECHA InfoCard	100.108.941
Хемиски и физички особини
Формула	C18H31NO4
Моларна маса	325,45 g·mol−1
3D модел (JSmol)	Interactive image;
Хиралност	Racemic mixture
	SMILES O(c1ccc(cc1)COCCOC(C)C)CC(O)CNC(C)C ;
	InChI InChI=1S/C18H31NO4/c1-14(2)19-11-17(20)13-23-18-7-5-16(6-8-18)12-21-9-10-22-15(3)4/h5-8,14-15,17,19-20H,9-13H2,1-4H3 ; Key:VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N ;
	(провери)

Бисопрололот е лек од групата на бета блокатори, кој се користи во терапијата на срцеви заболувања.^[4] Тука спаѓаат тахиаритмија, висок крвен притисок, ангина пекторис, и срцева слабост.^[4]^[5] Се зема преку уста.^[4]

Вообичаени несакани ефекти вклучуваат главоболка, чувство на замор, дијареа и оток на нозете.^[4] Потешките несакани ефекти вклучуваат влошување на астмата, блокирање на способноста да се препознае ниско ниво на глукоза во крвта, и влошување на срцевата слабост.^[6] Постои загриженост дека употребата за време на бременоста може да биде штетна за плодот.^[7] Бисопрололот спаѓа во групата на бета блокатори и дејстува селективно на β₁ рецепторот.^[4]

Биспорололот се наоѓа на Списокот на СЗО на есенцијални лекови.^[8] Достапен е како генерички лек.^[4]^[9] Во 2024, е петти најчесто пропишуван лек во Македонија, со повеќе од 1,2 милиони рецепти.^[10]

Наводи

↑ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). „Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans“. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 8 (Suppl 11): S21–S28. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID 2439794. S2CID 38147937.
↑ Leopold G (1986). „Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol“. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 8 (Suppl 11): S16–S20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID 2439789. S2CID 25731558.
↑ Horikiri Y, Suzuki T, Mizobe M (March 1998). „Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans“. Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d. PMID 9523980.
↑ ^4,0 ^4,1 ^4,2 ^4,3 ^4,4 ^4,5 „Bisoprolol Fumarate“. The American Society of Health-System Pharmacists. Архивирано од изворникот 21 December 2016. Посетено на 8 December 2016.
↑ „Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)“. medicines.org.uk. 18 February 2014. Архивирано од изворникот 20 December 2016. Посетено на 14 December 2016.
↑ „Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses“. drugs.com. Архивирано од изворникот 21 December 2016. Посетено на 14 December 2016.
↑ „Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy“. drugs.com. Архивирано од изворникот 21 December 2016. Посетено на 14 December 2016.
↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
↑ „Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products“. Архивирано од изворникот 2015-02-25. Посетено на 2013-11-13.
↑ „Извештаи“. Е-здравство. Посетено на 2025-06-16.

[Bühring_1986-1] Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). „Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans“. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 8 (Suppl 11): S21–S28. doi:10.1097/00005344-198511001-00004. PMID 2439794. S2CID 38147937.

[Leopold_1986-2] Leopold G (1986). „Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol“. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 8 (Suppl 11): S16–S20. doi:10.1097/00005344-198511001-00003. PMID 2439789. S2CID 25731558.

[3] Horikiri Y, Suzuki T, Mizobe M (March 1998). „Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol enantiomers in humans“. Journal of Pharmaceutical Sciences. 87 (3): 289–294. doi:10.1021/js970316d. PMID 9523980.

[AHFS2016-4] 4,0 ^4,1 ^4,2 ^4,3 ^4,4 ^4,5 „Bisoprolol Fumarate“. The American Society of Health-System Pharmacists. Архивирано од изворникот 21 December 2016. Посетено на 8 December 2016.

[5] „Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg film coated tablet - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)“. medicines.org.uk. 18 February 2014. Архивирано од изворникот 20 December 2016. Посетено на 14 December 2016.

[Pro2016-6] „Bisoprolol - FDA prescribing information, side effects and uses“. drugs.com. Архивирано од изворникот 21 December 2016. Посетено на 14 December 2016.

[7] „Bisoprolol (Zebeta) Use During Pregnancy“. drugs.com. Архивирано од изворникот 21 December 2016. Посетено на 14 December 2016.

[WHO21st-8] World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[9] „Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products“. Архивирано од изворникот 2015-02-25. Посетено на 2013-11-13.

[10] „Извештаи“. Е-здравство. Посетено на 2025-06-16.

[1]

[3]

[2]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]