CYP2D6

Од Википедија — слободната енциклопедија
Прејди на прегледникот Прејди на пребарувањето
CYP2D6
CYP2D6 structure.png
Достапни структури
PDBHuman UniProt search: PDBe RCSB
Идентификатори
СинонимиCYP2D6, CPD6, CYP2D, CYP2D7AP, CYP2D7BP, CYP2D7P2, CYP2D8P2, CYP2DL1, CYPIID6, P450-DB1, P450C2D, P450DB1, cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6, Cytochrome P450 2D6
External IDsOMIM: 124030 HomoloGene: 133550 GeneCards: CYP2D6
Локација на генот (кај човек)
Chromosome 22 (human)
Chr.Chromosome 22 (human)[1]
Chromosome 22 (human)
Genomic location for CYP2D6
Genomic location for CYP2D6
Band22q13.2Start42,126,499 bp[1]
End42,130,881 bp[1]
RNA expression pattern
PBB GE CYP2D6 207498 s at fs.png

PBB GE CYP2D6 215809 at fs.png
More reference expression data
Orthologs
ВидовиЧовекГлушец
Entrez
Ensembl
UniProt
RefSeq (mRNA)

NM_000106
NM_001025161

n/a

RefSeq (protein)

NP_000097
NP_001020332

n/a

Location (UCSC)Chr 22: 42.13 – 42.13 Mbn/a
PubMed search[2]n/a
Википодатоци
View/Edit Human

Цитохром P450 2D6 (CYP2D6) е ензим кој кај луѓето е енкодиран од генот CYP2D6 . CYP2D6 воглавно се експресира во црниот дроб.

CYP2D6, член на цитохром P450 оксидазниот систем, е еден од најзначајните ензими вклучени во метаболизмот на ксенобиотиците во организмот. Особено, CYP2D6 е одговорен за метаболизмот и елиминацијата на приближно 25% од лековите кои се користат во клиничка пракса, преку реакции на адиција или елиминација на одредени функционални групи - хидроксилација, деметилација и деалкилација.[3] Други лекови, познати како пролекови, се активирани од страна на CYP2D6. Овој ензим исто така учествува во метаболизмот на некои ендогени супстанции, како што се хидрокситриптамините, неуростероидите, и m-тирамин и p-тирамин кои обата CYP2D6 ги метаболизира до допамин во мозокот и црниот дроб.[3][4]

Значителна варијација постои во количината која се создава и активноста на CYP2D6 кај различни индивидуи. Оттука, за лекови кои се метаболизираат од страна на CYP2D6 (односно, претставуваат супстрати на CYP2D6), одредени индивидуи ќе ги елиминираат овие лекови брзо (ултрабрзи метаболизери) додека други побавно (слаби метаболизери). Ако лекот се метаболизира пребрзо, ќе биде намалена неговата ефикасност, додека, ако лекот се метаболизира пребавно, можна е појава на токсични ефекти.[5] Па, затоа можеби е потребно прилагодување на дозата која во предвид ќе ја земе брзината со која лекот се метаболизира од страна на CYP2D6.[6]

Други лекови може да делуваат како инхибитори на активноста на CYP2D6 или индуктори на ензимската експресија на CYP2D6 што ќе доведе до намалена или зголемена активност на CYP2D6, соодветно. Ако таков лек се зема во исто време со друг лек кој е CYP2D6-супстрат, првиот лек ќе влијае врз брзината на елиминација на вториот лек, што е познато како лек-лек интеракција.[5]

Наводи[уреди | уреди извор]

  1. 1,0 1,1 1,2 ENSG00000275211, ENSG00000280905, ENSG00000282966, ENSG00000283284, ENSG00000272532 GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000100197, ENSG00000275211, ENSG00000280905, ENSG00000282966, ENSG00000283284, ENSG00000272532 - Ensembl, May 2017
  2. „Human PubMed Reference:“. 
  3. 3,0 3,1 New insights into the structural characteristics and functional relevance of the human cytochrome P450 2D6 enzyme. „Drug Metabolism Reviews“ том  41 (4): 573–643. doi:10.1080/03602530903118729. PMID 19645588. 
  4. The endogenous substrates of brain CYP2D. „European Journal of Pharmacology“ том  724: 211–8. февруари 2014 г. doi:10.1016/j.ejphar.2013.12.025. PMID 24374199. 
  5. 5,0 5,1 Pharmacogenomics of CYP2D6: molecular genetics, interethnic differences and clinical importance. „Drug Metabolism and Pharmacokinetics“ том  27 (1): 55–67. doi:10.2133/dmpk.DMPK-11-RV-121. PMID 22185816. 
  6. Use of CYP2D6 genotyping in practice: tamoxifen dose adjustment. „Pharmacogenomics“ том  13 (6): 691–7. април 2012 г. doi:10.2217/pgs.12.27. PMID 22515611.