Лефлуномид

Од Википедија — слободната енциклопедија
Прејди на прегледникот Прејди на пребарувањето
Лефлуномид
Leflunomide.svg
Leflunomide ball-and-stick model.png
Систематско (IUPAC)
5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-isoxazole-4-carboxamide
Клинички податоци
Заштитени имињаArava, Arabloc, Lunava, Repso, Elafra
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa600032
Licence dataEMA:[[[:Предлошка:Infobox drug/EMA-EPAR]] врска], US FDA:врска
Бременосна
категорија
  • AU: X (високоризично)
  • US: X (Контраиндициран)
Начин на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта)
  • CA: само
  • UK: POM (само на рецепт)
  • US: само
Начин на
примена
Oral (tablets)
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост80%[1]
Врзување за белковините>99%[1]
МетаболизамGI mucosa and liver[1]
Полувреме на елиминација14–18 days[1]
ЕкскрецијаFaeces (48%), urine (43%)[1]
Идентификатори
CAS-број75706-12-6 Yes check.svgОк
ATC кодL04AA13
PubChemCID: 3899
IUPHAR/BPS6825
DrugBankDB01097 Yes check.svgОк
ChemSpider3762 Yes check.svgОк
UNIIG162GK9U4W Yes check.svgОк
KEGGD00749 Yes check.svgОк
ChEBICHEBI:6402 Yes check.svgОк
ChEMBLCHEMBL960 Yes check.svgОк
Хемиски податоци
ФормулаC12H9F3N2O2
Моларна маса270.207 g/mol
  (verify)

Лефлуномид е имуносупресивен болест-модифицирачки антиревматичен лек, кој се користи во третманот на активна умерена и потешка форма на ревматоиден артритис и псоријатичен артритис. Тој е инхибитор на пиримидинската синтеза кој делува преку инхибирање на ензимот дихидрооротат дехидрогеназа.

Механизам на дејство[уреди | уреди извор]

Лефлуномидот е имуномодулаторен лек кој го постигнува својот ефект преку инхибиција на митохондријалниот ензим дихидрооротат дехидрогеназа (DHODH), кој има клучна улога во de novo синтезата на уридин монофосфат (rUMP), кој потоа е неопходен во синтезата на ДНК и РНК.

Наводи[уреди | уреди извор]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 „Arava (leflunomide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more“. Medscape Reference. WebMD. Посетено на 11 March 2014.