Такролимус

Од Википедија — слободната енциклопедија
Прејди на прегледникот Прејди на пребарувањето
Такролимус
Tacrolimus2DCSD.svg
Tacrolimus3Dan.gif
Систематско (IUPAC)
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)]

,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*
-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a
-hexadecahydro-5, 19-dihydroxy
-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)
-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy
-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)
-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)

-tetrone, monohydrate
Клинички податоци
Заштитени имињаPrograf, Advagraf, Protopic
Бременосна
категорија
  • AU: C
  • US: C (Ризикот не е отфрлен)
Начин на издавање
  • (Само со рецепт)
Начин на
примена
Topical, oral, iv
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост24% (5–67%), less after eating food rich in fat
Врзување за белковините≥98.8%
МетаболизамHepatic CYP3A4, CYP3A5
Полувреме на елиминација11.3 h for transplant patients (range 3.5–40.6 h)
ЕкскрецијаMostly faecal
Идентификатори
CAS-број104987-11-3 Yes check.svgОк
ATC кодD11AH01
L04AD02
PubChemCID: 6473866
DrugBankDB00864 Yes check.svgОк
ChemSpider4976056 Yes check.svgОк
UNIIY5L2157C4J X mark.svgН
KEGGDG00439 X mark.svgН
ChEMBLCHEMBL269732 X mark.svgН
Хемиски податоци
ФормулаC44H69NO12
Моларна маса804.018 g/mol
 X mark.svgНYes check.svgОк (what is this?)  (verify)

Такролимус е имуносупресивен лек кој вообичаено се користи после алогенска трансплантација на органи со цел да се намали ризикот од отфрлање на органот. Тоа се постигнува со инхибиција на создавањето на интерлеукин-2, молекула која го промовира развојот и пролиферацијата на T клетките, кои се клучни за одговорот на стекнатиот имунитет.

Хемиски претставува 23-член макролиден лактон кој прв пат бил откриен во 1987.