Алпразолам

Од Википедија — слободната енциклопедија
Прејди на прегледникот Прејди на пребарувањето
Алпразолам
Alprazolam structure.svg
Alprazolam ball-and-stick model.png
Систематско (IUPAC)
8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]benzodiazepine
Клинички податоци
Заштитени имињаХелекс, Ксанакс
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa684001
Бременосна
категорија
  • US: D (Доказ за ризик)
Начин на издавање
  • AU: S8 (контролирано)
  • CA: Класа IV
  • DE: Ставка III
  • UK: POM (само на рецепт)
  • US: Schedule IV
  • UN: Psychotropic Schedule IV
  • (Само со рецепт)
Склоност кон
физичка зависност
Moderate[1]
Начин на
примена
Oral, sublingual
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост80–90%
МетаболизамХепатален, преку цитохром P450 3A4
Полувреме на елиминацијаImmediate release: 11.2 hours,[2]
Extended release: 10.7–15.8 hours[3]
ЕкскрецијаРенална
Назнака
CAS-број28981-97-7 Yes check.svgОк
ATC кодN05BA12
PubChemCID: 2118
IUPHAR/BPS7111
DrugBankDB00404 Yes check.svgОк
ChemSpider2034 Yes check.svgОк
UNIIYU55MQ3IZY Yes check.svgОк
KEGGD00225 Yes check.svgОк
ChEBICHEBI:2611 Yes check.svgОк
ChEMBLCHEMBL661 Yes check.svgОк
Хемиски податоци
ФормулаC17H13ClN4
Моларна маса308,77 g·mol−1
  (verify)

Алпразолам е анксиолитик од групата на бензодиазепини со кратко дејство. Во 2010 година бил 12. најмногу препишуван лек.[4] Алпразолам, како и другите бензодиазепини, се врзува на специфични места на GABAA рецепторите. Поседува анксиолитички, седативни, хипнотичко, мускуло-релаксантни, антиконвулзивни и амнезични својства.[5]

Медицинска употреба[уреди | уреди извор]

Панично растројство[уреди | уреди извор]

Се користи во третманот на панично растројство, со или без агорафобија.

Анксиозни растројства[уреди | уреди извор]

Алпразоламот се употребува во третманот на анксиозни растројства или краткорочно олеснување на анксиозност или анксиозност асоцирана со симптоми на депресија.

Канцер хемотерапија-индуцирана наузеа и повраќање[уреди | уреди извор]

Се употребува како дополнителна терапија во третманот на наузеа и повраќање поврзани со еметогена хемотерапија (вклучувајќи и цисплатин); моментално не се препорачува како монотерапија.

Може да биде корисен во третманот на антиципаторна емеза.

Фармакокинетика[уреди | уреди извор]

Алпразоламот се администрира орално, и добро се апсорбира – 80% од алпразоламот се врзува за протеините во серумот (поголемиот дел се врзува за албуминот). Концентрацијата на алпразоламот достигнува максимум после еден до два часа.[6]

Алпразоламот се метаболизира во црниот дроб, воглавно од ензимот цитохром P450 3A4 (CYP3A4). Двата главни метаболити се: 4-хидроксиалпразолам и α-хидроксиалпразолам, како и до неактивниот метаболит бензофенон. Ниските концентрации и малата потентност на 4-хидроксиалпразолам и α-хидроксиалпразолам покажуваат имаат многу мал или воопшто немаат придонес во ефектите на алпразоламот.[6]

Метаболитите, како и дел од неметаболизираниот алпразолам, се филтрираат од бубрезите и се екскретираат со урината.[6]

Наводи[уреди | уреди извор]

  1. dea.gov/xanaxПредлошка:Full citation needed
  2. „Xanax (Alprazolam) Clinical Pharmacology – Prescription Drugs and Medications“. RxList. First DataBank. July 2008.
  3. „Xanax XR (Alprazolam) Clinical Pharmacology – Prescription Drugs and Medications“. RxList. First DataBank. July 2008.
  4. „In Pictures: The Most Popular Prescription Drugs“. Forbes. Посетено на 2015-06-16.
  5. Mandrioli, R.; Mercolini, L.; Raggi, M. A. (2008). „Benzodiazepine Metabolism: An Analytical Perspective“. Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–844. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.
  6. 6,0 6,1 6,2 „Xanax (Alprazolam)“. RxList. First DataBank. July 2008.