Рецептор (биохемија)
Во биохемијата и фармакологијата, рецептор е протеинска молекула која прима хемиски сигнали од надворешноста на клетката.[1] Кога такви хемиски сигнали се врзат за рецепторот, тие предизвикуваат некаква форма на клеточен/ткивен одговор, на пр. промена во електричната активност на клетката. Во оваа смисла, рецепторот е протеинска молекула која ги препознава и одговара на ендогени хемиски сигнали, на пр. ацетилхолинскиот рецептор го препознава и одговара на неговиот ендоген лиганд, ацетилхолинот. Сепак, понекогаш во фармакологијата, терминот рецептор може да се однесува и на други протеини кои се таргет за лековите, како што се ензими, транспортери, и јонски канали.
Структура[уреди | уреди извор]
Структурите на рецепторите се многу разновидни и можат да се класифицираат во следниве четири категории:
- Тип 1: L (јонотропни рецептори)– Овие рецептори обично се цел на брзи невротрансмитери како што се ацетилхолин и GABA; и, активацијата на овие рецептори резултира со промена во движењето на јони низ мембраната. Тие имаат хетеромерна структура при што секоја субединица се состои од лиганд-врзувачки домен и трансмембрански домен кој е составен од четири трансмембрански алфа хеликси. Лиганд-врзувачките шуплини се наоѓаат на меѓуповршината на субединиците.
- Тип 2: Рецептори врзани за G протеини (метаботропни) – Оваа е најголемата фамилија на рецептори која ги опфаќа рецепторите за многу хормони и бавни трансмитери на пр. допамин, метаботропен глутамат. Тие се составени од седум трансмембрански алфа хеликси. Петелките кои ги поврзуваат алфа хеликсите формираат екстрацелуларен и интрацелуларен домен. Врзувачкото место за поголемите пептидни лиганди вообичаено се наоѓа во екстрацелуларниот домен, додека врзувачкото место за помали непептидни лиганди често се наоѓа помеѓу седумте алфа хеликси и една екстрацелуларна петелка.[2] Горенаведените рецептори се поврзани за разни интрацелуларни ефекторни системи преку G протеини.[3]
- Тип 3: Рецептори врзани за кинази и рецептори слични на нив - Се состојат од екстрацелуларен дел на кој се наоѓа врзувачкото место за лигандот и интрацелулатен дел, кој често има ензимска функција, поврзани со еден трансмембрански алфа хеликс. Ваков пример е инсулинскиот рецептор.
- Тип 4: Нуклеарни рецептори – Иако се наречени нуклеарни рецептори, тие всушност се наоѓаат во цитоплазмата и мигрираат во јадрото откако ќе се поврзат со нивните лиганди. Рецепторите за стероидни и тироидни хормони се примери за вакви рецептори.[4]
Наводи[уреди | уреди извор]
- ↑ Hall, JE (2016). Guyton and Hall Textbook of Medical Physiology. Philadelphia, PA: Elsevier Saunders. стр. 930–937. ISBN 978-1-4557-7005-2.
- ↑ The impact of GPCR structures on pharmacology and structure-based drug design. „Br. J. Pharmacol.“ том 159 (5): 986–96. март 2010 г. doi:. PMID 19912230.
- ↑ Kou Qin; Chunmin Dong; Guangyu Wu; Nevin A Lambert (август 2011 г). Inactive-state preassembly of Gq-coupled receptors and Gq heterotrimers. „Nature Chemical Biology“ том 7 (11): 740–747. doi:. PMID 21873996.
- ↑ Rang & Dale's Pharmacology (7th издание). Elsevier Churchill Livingstone. 2012. ISBN 978-0-7020-3471-8.
