Метформин

Метформин
Клинички податоци
Заштитени имиња	Гликофаж, други
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a696005
License data	US FDA: metformin;
Бременосна; категорија	AU: C ; ;
Начин на; примена	орална
ATC код	A10BA02 (WHO) ;
Законска регулација
Режим на издавање	AU: S4 (само на рецепта) ; CA: само ℞ ; UK: POM (само на рецепт) ; US: само ℞ ;
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	50–60%
Врзување за протеини	минимално
Метаболизам	нехепатален
Полувреме на елиминација	4-8.7 часа
Екскреција	урина (90%)
Идентификатори
	IUPAC име N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide ;
CAS Number	657-24-9 ;
PubChem CID	4091;
IUPHAR/BPS	4779;
DrugBank	DB00331;
ChemSpider	3949 ;
UNII	9100L32L2N; 786Z46389E;
KEGG	D04966 ;
ChEBI	CHEBI:6801 ;
ChEMBL	ChEMBL1431 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2023270 ;
ECHA InfoCard	100.010.472
Хемиски и физички особини
Формула	C4H11N5
Моларна маса	129,17 g·mol−1
3D модел (JSmol)	Interactive image;
	SMILES CN(C)C(=N)NC(=N)N ;
	InChI InChI=1S/C4H11N5/c1-9(2)4(7)8-3(5)6/h1-2H3,(H5,5,6,7,8) ; Key:XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N ;

Метформин, со заштитено име Гликофаж помеѓу другите, претставува лек од прва линија за третман на тип 2 дијабетес мелитус.

Метформинот генерално добро се толерира од страна на организмот.^[3] Вообичаени несакани ефекти вклучуваат дијареа, наузеа и абдоминална болка. Ризикот за појава на намалена концентрација на гликоза во крвта е низок.

Метформинот бил откриен во 1922 година.^[4] Студиите на луѓе започнале во 1950-тите од страна на францускиот лекар Жан Стерн.^[4] Во 2024, е најчесто пропишуван лек во Македонија, со повеќе од 1,9 милиони рецепти.^[5]

Историја

Бигванидната класа на антидијабетични лекови, во која исто така спаѓаат и лековите кои веќе не се употребуваат фенформин и буформин, потекнуваат од растението ждралка, растение кое се користело во народната медицина повеќе векови.^[6] G. officinalis самата не ги содржи овие соединенија, туку содржи изоамилен гванидин; фенформинот, буформинот, и метформинот се хемиски синтетизирани соединенија составени од две молекули на гванидин, и се повеќе липофилни отколку матичното соединение добиено од ждралката.^[6]

Контраиндикации

Метформинот е контраиндициран кај лица со:

Тешко бубрежно оштетување (проценета гломеруларна филтрациона рата под 30 mL/min/1.73 m²)^[7]
Позната преосетливост на метформин^[7]
Акутна или хронична метаболна ацидоза, вклучително и дијабетична кетоацидоза (од неконтролиран дијабетес),^[7] со или без кома^[8]

Наводи

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 Dunn CJ, Peters DH (May 1995). „Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus“. Drugs. 49 (5): 721–49. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. PMID 7601013.
↑ Hundal RS, Inzucchi SE (2003). „Metformin: new understandings, new uses“. Drugs. 63 (18): 1879–94. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. PMID 12930161.
↑ Triggle, CR; Ding, H (17 December 2015). „Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium“. Acta physiologica (Oxford, England). doi:10.1111/apha.12644. PMID 26680745.
↑ ^4,0 ^4,1 Fischer, Janos (2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. стр. 47–49. ISBN 9783527632121.
↑ „Извештаи“. Е-здравство. Посетено на 2025-06-16.
↑ ^6,0 ^6,1 Witters LA (October 2001). „The blooming of the French lilac“. The Journal of Clinical Investigation. 108 (8): 1105–7. doi:10.1172/JCI14178. PMC 209536. PMID 11602616.
↑ ^7,0 ^7,1 ^7,2 „Metformin: medicine to treat type 2 diabetes“. National Health Service. 25 February 2019. Архивирано од изворникот 11 March 2021. Посетено на 15 October 2020.
↑ „METFORMIN HYDROCHLORIDE“. NICE. Архивирано од изворникот 10 June 2021. Посетено на 15 October 2020.

[D95-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 Dunn CJ, Peters DH (May 1995). „Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus“. Drugs. 49 (5): 721–49. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. PMID 7601013.

[D03-2] Hundal RS, Inzucchi SE (2003). „Metformin: new understandings, new uses“. Drugs. 63 (18): 1879–94. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. PMID 12930161.

[3] Triggle, CR; Ding, H (17 December 2015). „Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium“. Acta physiologica (Oxford, England). doi:10.1111/apha.12644. PMID 26680745.

[Fis2010-4] 4,0 ^4,1 Fischer, Janos (2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. стр. 47–49. ISBN 9783527632121.

[5] „Извештаи“. Е-здравство. Посетено на 2025-06-16.

[Witters-6] 6,0 ^6,1 Witters LA (October 2001). „The blooming of the French lilac“. The Journal of Clinical Investigation. 108 (8): 1105–7. doi:10.1172/JCI14178. PMC 209536. PMID 11602616.

[National_Health_Service_2019-7] 7,0 ^7,1 ^7,2 „Metformin: medicine to treat type 2 diabetes“. National Health Service. 25 February 2019. Архивирано од изворникот 11 March 2021. Посетено на 15 October 2020.

[NICE-8] „METFORMIN HYDROCHLORIDE“. NICE. Архивирано од изворникот 10 June 2021. Посетено на 15 October 2020.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]