Метформин

Систематско (IUPAC)
	N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide
Клинички податоци
Заштитени имиња	Глукофаж, други
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a696005
Licence data	US FDA:врска
Бременосна; категорија	AU: C ; US: B (Без ризик во не-човечки студии) ; ;
Начин на издавање	AU: S4 (само на рецепта) ; CA: само ℞ ; UK: POM (само на рецепт) ; US: само ℞ ;
Начин на; примена	орална
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	50–60%
Врзување за белковините	минимално
Метаболизам	нехепатален
Полувреме на елиминација	4-8.7 часа
Екскреција	урина (90%)
Назнака
CAS-број	657-24-9
ATC код	A10BA02
IUPHAR/BPS	4779
DrugBank	DB00331
ChemSpider	3949
UNII	9100L32L2N
KEGG	D04966
ChEBI	CHEBI:6801
ChEMBL	CHEMBL1431
Хемиски податоци
Формула	C4H11N5
Моларна маса	129,17 g·mol−1
	SMILES CN(C)C(=N)NC(=N)N ;
	InChI InChI=1S/C4H11N5/c1-9(2)4(7)8-3(5)6/h1-2H3,(H5,5,6,7,8) ; Key:XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N ;

Метформин, со заштитено име Глукофаж помеѓу другите, претставува лек од прва линија за третман на тип 2 дијабетес мелитус.

Метформинот генерално добро се толерира од страна на организмот.^[3] Вообичаени несакани ефекти вклучуваат дијареа, наузеа и абдоминална болка. Ризикот за појава на намалена концентрација на глукоза во крвта е низок.

Метформинот бил откриен во 1922 година.^[4] Студиите на луѓе започнале во 1950-тите од страна на францускиот лекар Жан Стерн.^[4]

Историја[уреди | уреди извор]

Galega officinalis е природен извор на галегин.

Бигванидната класа на антидијабетични лекови, во која исто така спаѓаат и лековите кои веќе не се употребуваат фенформин и буформин, потекнуваат од растението ждралка, растение кое се користело во народната медицина повеќе векови.^[5] G. officinalis самата не ги содржи овие соединенија, туку содржи изоамилен гванидин; фенформинот, буформинот, и метформинот се хемиски синтетизирани соединенија составени од две молекули на гванидин, и се повеќе липофилни отколку матичното соединение добиено од ждралката.^[5]

Наводи[уреди | уреди извор]

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 Dunn CJ, Peters DH (May 1995). „Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus“. Drugs. 49 (5): 721–49. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. PMID 7601013.
↑ Hundal RS, Inzucchi SE (2003). „Metformin: new understandings, new uses“. Drugs. 63 (18): 1879–94. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. PMID 12930161.
↑ Triggle, CR; Ding, H (17 December 2015). „Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium“. Acta physiologica (Oxford, England). doi:10.1111/apha.12644. PMID 26680745.
↑ ^4,0 ^4,1 Fischer, Janos (2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. стр. 47–49. ISBN 9783527632121.
↑ ^5,0 ^5,1 Witters LA (October 2001). „The blooming of the French lilac“. The Journal of Clinical Investigation. 108 (8): 1105–7. doi:10.1172/JCI14178. PMC 209536. PMID 11602616.

[D95-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 Dunn CJ, Peters DH (May 1995). „Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus“. Drugs. 49 (5): 721–49. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. PMID 7601013.

[D03-2] Hundal RS, Inzucchi SE (2003). „Metformin: new understandings, new uses“. Drugs. 63 (18): 1879–94. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. PMID 12930161.

[3] Triggle, CR; Ding, H (17 December 2015). „Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium“. Acta physiologica (Oxford, England). doi:10.1111/apha.12644. PMID 26680745.

[Fis2010-4] 4,0 ^4,1 Fischer, Janos (2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. стр. 47–49. ISBN 9783527632121.

[Witters-5] 5,0 ^5,1 Witters LA (October 2001). „The blooming of the French lilac“. The Journal of Clinical Investigation. 108 (8): 1105–7. doi:10.1172/JCI14178. PMC 209536. PMID 11602616.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]