Метформин

Од Википедија — слободната енциклопедија
Metformin.svg
Metformin-from-xtal-3D-balls.png
Систематско (IUPAC)
N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide
Клинички податоци
Заштитени имињаГлукофаж, други
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa696005
Licence dataUS FDA:врска
Бременосна
категорија
  • AU: C
  • US: B (Без ризик во не-човечки студии)
Начин на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта)
  • CA: само
  • UK: POM (само на рецепт)
  • US: само
Начин на
примена
орална
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост50–60%[1][2]
Врзување за белковинитеминимално[1]
Метаболизамнехепатален[1]
Полувреме на елиминација4-8.7 часа[1]
Екскрецијаурина (90%)[1]
Назнака
CAS-број657-24-9 Yes check.svgОк
ATC кодA10BA02
IUPHAR/BPS4779
DrugBankDB00331
ChemSpider3949 Yes check.svgОк
UNII9100L32L2N Yes check.svgОк
KEGGD04966 Yes check.svgОк
ChEBICHEBI:6801 Yes check.svgОк
ChEMBLCHEMBL1431 Yes check.svgОк
Хемиски податоци
ФормулаC4H11N5
Моларна маса129,17 g·mol−1

Метформин, со заштитено име Глукофаж помеѓу другите, претставува лек од прва линија за третман на тип 2 дијабетес мелитус.

Метформинот генерално добро се толерира од страна на организмот.[3] Вообичаени несакани ефекти вклучуваат дијареа, наузеа и абдоминална болка. Ризикот за појава на намалена концентрација на глукоза во крвта е низок.

Метформинот бил откриен во 1922 година.[4] Студиите на луѓе започнале во 1950-тите од страна на францускиот лекар Жан Стерн.[4]

Историја[уреди | уреди извор]

Galega officinalis е природен извор на галегин.

Бигванидната класа на антидијабетични лекови, во која исто така спаѓаат и лековите кои веќе не се употребуваат фенформин и буформин, потекнуваат од растението ждралка, растение кое се користело во народната медицина повеќе векови.[5] G. officinalis самата не ги содржи овие соединенија, туку содржи изоамилен гванидин; фенформинот, буформинот, и метформинот се хемиски синтетизирани соединенија составени од две молекули на гванидин, и се повеќе липофилни отколку матичното соединение добиено од ждралката.[5]

Наводи[уреди | уреди извор]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 Dunn CJ, Peters DH (May 1995). „Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus“. Drugs. 49 (5): 721–49. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. PMID 7601013.
  2. Hundal RS, Inzucchi SE (2003). „Metformin: new understandings, new uses“. Drugs. 63 (18): 1879–94. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. PMID 12930161.
  3. Triggle, CR; Ding, H (17 December 2015). „Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium“. Acta physiologica (Oxford, England). doi:10.1111/apha.12644. PMID 26680745.
  4. 4,0 4,1 Fischer, Janos (2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. стр. 47–49. ISBN 9783527632121.
  5. 5,0 5,1 Witters LA (October 2001). „The blooming of the French lilac“. The Journal of Clinical Investigation. 108 (8): 1105–7. doi:10.1172/JCI14178. PMC 209536. PMID 11602616.