Венлафаксин

Венлафаксин
Клинички податоци
Заштитени имиња	Велафакс, Занфекса
AHFS/Drugs.com	monograph
License data	US DailyMed: b23637e5-d37f-41b5-ba76-fc053e903bc2;
Бременосна; категорија	AU: B2 ;
Начин на; примена	by mouth
ATC код	N06AX16 (WHO) ;
Законска регулација
Режим на издавање	AU: S4 (само на рецепта) ; CA: само ℞ ; UK: POM (само на рецепт) ; US: само ℞ ;
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	42±15%
Врзување за протеини	27±2% (parent compound), 30±12% (active metabolite, desvenlafaxine)
Метаболизам	Hepatic (~50% of the parent compound is metabolised on first pass through the liver)
Полувреме на елиминација	5±2 h (parent compound for immediate release preparations), 15±6 h (parent compound for extended release preparations), 11±2 h (active metabolite)
Екскреција	Renal (87%; 5% as unchanged drug; 29% as desvenlafaxine and 53% as other metabolites)
Идентификатори
	IUPAC име (RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol;
CAS Number	93413-69-5 ;
PubChem CID	5656;
DrugBank	DB00285 ;
ChemSpider	5454 ;
UNII	GRZ5RCB1QG;
KEGG	D08670 ;
ChEBI	CHEBI:9943 ;
ChEMBL	ChEMBL637 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6023737 ;
ECHA InfoCard	100.122.418
Хемиски и физички особини
Формула	C17H27NO2
Моларна маса	277.402 g/mol
3D модел (JSmol)	Interactive image;
Хиралност	Racemic mixture
	SMILES OC2(C(c1ccc(OC)cc1)CN(C)C)CCCCC2;
	InChI InChI=1S/C17H27NO2/c1-18(2)13-16(17(19)11-5-4-6-12-17)14-7-9-15(20-3)10-8-14/h7-10,16,19H,4-6,11-13H2,1-3H3 ; Key:PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N ;
	(провери)

Венлафаксинот е антидепресив од групата на инхибитори на репреземањето на серотонин-норепинефрин.^[4]^[5]^[6] Тоа значи дека ја зголемува концентрацијата на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин во телото и мозокот. За првпат бил воведен од Wyeth во 1993, и се користи во третманот на депресија, генерализирано анксиозно растројство, панично растројство и социјална фобија.^[7]^[8]

Наводи

↑ Грешка во наводот: Погрешна ознака <ref>; нема зададено текст за наводите по име "brands".
1 2 3 4 „Apo-Venlafaxine XR Capsules“ (PDF). TGA eBusiness Services. Macquarie Park, NSW: Apotex Pty Ltd. 13 April 2012. Посетено на 6 November 2013.
1 2 3 4 „Venlafaxine (venlafaxine hydrochloride) tablet [Aurobindo Pharma Limited]“. DailyMed. Aurobindo Pharma Limited. February 2013. Посетено на 6 November 2013.
↑ Muth EA, Haskins JT, Moyer JA, Husbands GE, Nielsen ST, Sigg EB (December 1986). „Antidepressant biochemical profile of the novel bicyclic compound Wy-45,030, an ethyl cyclohexanol derivative“. Biochemical Pharmacology. 35 (24): 4493–7. doi:10.1016/0006-2952(86)90769-0. PMID 3790168.
↑ Yardley JP, Husbands GE, Stack G, Butch J, Bicksler J, Moyer JA, Muth EA, Andree T, Fletcher H, James MN (October 1990). „2-Phenyl-2-(1-hydroxycycloalkyl)ethylamine derivatives: synthesis and antidepressant activity“. Journal of Medicinal Chemistry. 33 (10): 2899–905. doi:10.1021/jm00172a035. PMID 1976813.
↑ Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL, Hemrick-Luecke SK, Wong DT (December 2001). „Comparative affinity of duloxetine and venlafaxine for serotonin and norepinephrine transporters in vitro and in vivo, human serotonin receptor subtypes, and other neuronal receptors“. Neuropsychopharmacology. 25 (6): 871–80. doi:10.1016/S0893-133X(01)00298-6. PMID 11750180.
↑ Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65. изд.). London, UK: Pharmaceutical Press. стр. 254, 255. ISBN 978-0-85711-084-8.
↑ Rossi S, уред. (2013). Australian Medicines Handbook (2013. изд.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.

[brands-1] Грешка во наводот: Погрешна ознака <ref>; нема зададено текст за наводите по име "brands".

[TGA-2] 1 2 3 4 „Apo-Venlafaxine XR Capsules“ (PDF). TGA eBusiness Services. Macquarie Park, NSW: Apotex Pty Ltd. 13 April 2012. Посетено на 6 November 2013.

[DM-3] 1 2 3 4 „Venlafaxine (venlafaxine hydrochloride) tablet [Aurobindo Pharma Limited]“. DailyMed. Aurobindo Pharma Limited. February 2013. Посетено на 6 November 2013.

[pmid3790168-4] Muth EA, Haskins JT, Moyer JA, Husbands GE, Nielsen ST, Sigg EB (December 1986). „Antidepressant biochemical profile of the novel bicyclic compound Wy-45,030, an ethyl cyclohexanol derivative“. Biochemical Pharmacology. 35 (24): 4493–7. doi:10.1016/0006-2952(86)90769-0. PMID 3790168.

[pmid1976813-5] Yardley JP, Husbands GE, Stack G, Butch J, Bicksler J, Moyer JA, Muth EA, Andree T, Fletcher H, James MN (October 1990). „2-Phenyl-2-(1-hydroxycycloalkyl)ethylamine derivatives: synthesis and antidepressant activity“. Journal of Medicinal Chemistry. 33 (10): 2899–905. doi:10.1021/jm00172a035. PMID 1976813.

[pmid11750180-6] Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL, Hemrick-Luecke SK, Wong DT (December 2001). „Comparative affinity of duloxetine and venlafaxine for serotonin and norepinephrine transporters in vitro and in vivo, human serotonin receptor subtypes, and other neuronal receptors“. Neuropsychopharmacology. 25 (6): 871–80. doi:10.1016/S0893-133X(01)00298-6. PMID 11750180.

[BNF-7] Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65. изд.). London, UK: Pharmaceutical Press. стр. 254, 255. ISBN 978-0-85711-084-8.

[AMH-8] Rossi S, уред. (2013). Australian Medicines Handbook (2013. изд.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]