Венлафаксин

Од Википедија — слободната енциклопедија
Прејди на прегледникот Прејди на пребарувањето
Венлафаксин
Venlafaxine structure.svg
Venlafaxine-3D-balls.png
Систематско (IUPAC)
(RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol
Клинички податоци
Заштитени имињаВелафакс, Занфекса[1]
AHFS/Drugs.commonograph
Licence dataUS Daily Med:link
Бременосна
категорија
  • AU: B2
  • US: C (Ризикот не е отфрлен)
Начин на издавање
Начин на
примена
by mouth
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост42±15%[2]
Врзување за белковините27±2% (parent compound), 30±12% (active metabolite, desvenlafaxine)[3]
МетаболизамHepatic (~50% of the parent compound is metabolised on first pass through the liver)[2][3]
Полувреме на елиминација5±2 h (parent compound for immediate release preparations), 15±6 h (parent compound for extended release preparations), 11±2 h (active metabolite)[2][3]
ЕкскрецијаRenal (87%; 5% as unchanged drug; 29% as desvenlafaxine and 53% as other metabolites)[2][3]
Идентификатори
CAS-број93413-69-5 Yes check.svgОк
ATC кодN06AX16
PubChemCID: 5656
DrugBankDB00285 Yes check.svgОк
ChemSpider5454 Yes check.svgОк
UNIIGRZ5RCB1QG Yes check.svgОк
KEGGD08670 Yes check.svgОк
ChEBICHEBI:9943 Yes check.svgОк
ChEMBLCHEMBL637 Yes check.svgОк
Хемиски податоци
ФормулаC17H27NO2
Моларна маса277.402 g/mol
  (verify)

Венлафаксинот е антидепресив од групата на инхибитори на репреземањето на серотонин-норепинефрин.[4][5][6] Тоа значи дека ја зголемува концентрацијата на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин во телото и мозокот. За прв пат бил воведен од Wyeth во 1993, и се користи во третманот на депресија, генерализирано анксиозно растројство, панично растројство и социјална фобија.[7][8]

Наводи[уреди | уреди извор]

  1. Грешка во наводот: Погрешна ознака <ref>; нема зададено текст за наводите по име brands.
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 „Apo-Venlafaxine XR Capsules“ (PDF). TGA eBusiness Services. Macquarie Park, NSW: Apotex Pty Ltd. 13 April 2012. конс. 6 November 2013. 
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 „Venlafaxine (venlafaxine hydrochloride) tablet [Aurobindo Pharma Limited]“. DailyMed. Aurobindo Pharma Limited. February 2013. конс. 6 November 2013. 
  4. Antidepressant biochemical profile of the novel bicyclic compound Wy-45,030, an ethyl cyclohexanol derivative. „Biochemical Pharmacology“ том  35 (24): 4493–7. декември 1986 г. doi:10.1016/0006-2952(86)90769-0. PMID 3790168. 
  5. 2-Phenyl-2-(1-hydroxycycloalkyl)ethylamine derivatives: synthesis and antidepressant activity. „Journal of Medicinal Chemistry“ том  33 (10): 2899–905. октомври 1990 г. doi:10.1021/jm00172a035. PMID 1976813. 
  6. Comparative affinity of duloxetine and venlafaxine for serotonin and norepinephrine transporters in vitro and in vivo, human serotonin receptor subtypes, and other neuronal receptors. „Neuropsychopharmacology“ том  25 (6): 871–80. декември 2001 г. doi:10.1016/S0893-133X(01)00298-6. PMID 11750180. 
  7. Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (65 издание). London, UK: Pharmaceutical Press. стр. 254, 255. ISBN 978-0-85711-084-8. 
  8. Rossi S, уред (2013). Australian Medicines Handbook (2013 издание). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.