Окксазолидинони

Од Википедија — слободната енциклопедија

Оксазолидиноните се антибиотици од групата на инхибитори на белковинската синтеза. Линезолид е претставник на оксазолидиноните и се користи како резервен антибиотик, кај инфекции со грам-позитивни бактерии, во случај на неколкукратна отпорност кон другите класи на антибиотици.

Тие се членови на групата заситени хетероциклични соединенија кои носат и атом на азот и кислород во петчлен прстен и содржат карбонилна група. Ова произведува цикличен естер ( лактон ), или цикличен амид ( лактам ), или кетон или карбамат ( уретан ). Главните соединенија на групата се 1,3- оксазолидин и 1,2-оксазолидин (изоксазолидин), од кои се добиени три оксазолидинони.

Од лево кон десно: 1,2-оксазолидин-3-он, 1,2-оксазолидин-4-он, 1,2-оксазолидин-5-он; 1,3-оксазолидин-2-он, 1,3-оксазолидин-4-он, 1,3-оксазолидин-5-он

Употреба како антибиотици[уреди | уреди извор]

Оксазолидиноните се инхибитори на биосинтезата на белковините (исто како и тетрациклините, аминогликозидите, линкозамидите и макролидите ). Оксазолидиноните го инхибираат започнувањето на синтезата на пептидната нишка на местото каде што се собираат рибозомот, гласникот РНК и почетничкиот комплекс од tRNA-аминокиселина, т.е. го инхибираат формирањето на иницијаторниот (почетничкиот) комплекс. Тие најчесто имаат бактериостатски ефект врз Грам-позитивните бактерии;

Пример на супстанци од групата на оксазолидинони:

-линезолид;

-тедизолид.