Парасимпатомиметичен лек

Тоа се лекови кои внесени во организмот доведуваат до стимулација на холинергичниот (парасимпатомиметичниот) систем. Во зависност од начинот на кој дејствуваат, поделени се во три групи:

• Естри на холин
  • Ацетихолин (Asetylcholin)
  • Метахолин(Methacholin)
  • Карбаминохолин (Карбахол) Carbaminocholin (Carbahol)
  • Бетанохол (Bethanechol)
• Алкалоиди кои дејствуваат директно на ефекторниот орган
  • Пилокарпин (Pilocarpin)
  • Ареколин (Arecolin)
  • Мускарин (Muscarin)
• Инхибитори на холинестераза (Антихолинестиразни лекови)
  • Реверзибилни инхибитори
  • Иреверзибилни инхибитори

Естри на холин

Ацетихолин (Asetylcholin)

Во организмот се создава од оцетна киселина и холин. Извесни количества ацетихолин се наоѓаат во ЦНС каде што има функција на невротрансмитер во некои региони во овој систем. Освен тоа, ацетилхолинот се лачи на завршетоците на сите предганглиските нервни влакна, на заврешетоците на постглиските парасимпатомиметичнин влакна, на завршетоците од симпатичните влакна кои ја инервираат сржта на надбубрежната жлезда и на крај, се лачи на завршетокот на соматските нерви.

Ацетихолин

Дејства на ацетилхолинот. Дејствара бна овој лек се поделени на две групи:

• Мускарински дејства (се блокираат со Атропин) името го носат од таму што личат на дејствата на Мускаринот, а се состојат во следново : стимулација на желездите со надворешно лачење (потни, плунковни, солзни, бронхијални, жлезди на стомак, црева и панкреас). Стимулација на мазните мускули во бронхиално стебло, гастроинтестиналниот тракт, жолчни патишта, мочни патишта. Релаксација на свинктерните мускули во гастроинтестиналниот тракт, билиарниот уринарниот. Забавање на срцевата работа, проширување на крвните садови и хипотензија. Пупилоконстрикција (миоза) и акомодација на окото за гледање на билоко.
• Никотински дејства (се блокираат со невромускуларни блокатори). Овие дејства се одгледуваат во стимулација на скелетната мускулатура како и во стимулацијата на автономните ганглии.
  Мускаринските дејства се посилни и се постигнуваат со помали дози, а ги маскираат никотинските, така што ако не ги блокираме мускарните, нив не можеме да ги видиме. По блокирање на мускарните дејства, доаѓаат до израз никотинските, а се состојат во пораст на крвниот притисок и во стимулација на скелетната мускулатура.
  Дејствата на ацетилхолинот во организмот траат мошне кусо време. Причина за ова е ензимот холинестераза кој онеспособува ацетилхолинот.
  Индикации: ацетихолинот поради своето кусо дејство, речиси нема практична употреба, освен понекогаш при пароксизмални трахикардии.

Метахолин (Methacholin)

Ова е синтетички добиен лек, кој има посилни мусакарински, а многу слаби никотински дејства. Помалку осетлив на холинестеразата, поради што дејството му трае подолго од она на ацетилхолинот.

Метахолин

Индикации: пароксизмална тахикардиа, рететнција на урина.

Карбаминохолин -Carbaminocholin (Carbahol)

Тој има посилни никотински, а послаби мускарински дејства. Не го разгорува холинестеразита, па дејството му трае доста долго.
Индикации: периферни васкуларни заболувања (ги штити крвните садови), ретенција на урина.

Бетанехол (Bethanechol)

Тој исто така не е осетлив на холинестеразата, така што дејството му трае долго. Има доста силни дејства на дигестивниот и уринарниот тракт, а послаби на кардиоваскуларниот.
Индикации: ретенција на урина, атонија на желудникот по ваготомија.

Алкалоиди кои дејствуваат директно на ефекторниот орган

Пилокарпин (Pilocarpin)

Тој е алкалоид кој дејствува директно на органите кои имаат холинергична инервација. Дејствата му се состојат во силна стимулација на егзокрините жлезди (посебно на потните жлезди) стимулација на мазната мускулатура во дигестивниот тракт и н акрај се неговите дејства врз очите, кои од практичен аспект гледано се најважни.

Пилокарипин

Ако се капне во очите Пилокарпинот доведува до миоза и грч на акомодација со тенденција на снижување на интраокуларниот притисок, ако бил покачен.
Индикации: Глауком, каде што се аплицира локално во вид на 0,5—4% раствор.

Ареколин (Arecolin)

Тој има слични дејства како Пилокарпинот, но не се користи во хумана медицина.

Мускарин (Muscarin)

Аманита мускариа

Тој се наоѓа во една печурка (габа) Аманита мускариа, така што при јадење на оваа печурка (по грешка) може да настапи труење. Негов ефикасен антагонист е атропинот кој треба да се користи против труења.

Инхибитори на холинестераза (Антихолинестиразни лекови)

Тоа се материи кои ја инхибираат активноста на ензимот холинестераза, кој од своја страна го разградува ацетихолинот. На овој начин ацетихолинот кој го има нормално во организмо се натрупува. Важноста на овие супстанции се состои во тоа што тие можат да се користат за следниве цели :

• Како лекови.
• Како инсектициди.
• Како силно бојни отрови.

Антихолинестеразните лекови се поделени во две групи:

• Реверзибилни инхибитори, каде што спаѓаат лековите Физостигмин и Простигмин.
• Иреверзибилни инхибитори, каде што спаѓаат поголема група органофосфорни соединенија кои се користат или како инсектициди или како потенцијални бојни отрови.

Физостигмин (Phusostigmin) (Eserin)

Тој е алкалоид кој се добива од едно африканско растение. Лекот е ефикасен даден преку уста, со инекција или локално.

Физостигмин

Тој има мускарински и никотински дејства, така што неговите ефекти се слични на ацетилхолинските, а се поништуваат едните со атропин, другите со неутромускулни блокатори.
Индикации: локално, во око како раствор во терапија на глауком и тоа како 1% раствор.

Простигмин (Prostigmin) (Неостигмин)

Простигмин

Тој е синтетички добиен лек кој има дејства слични на ацетахолниот, но има и други дејства кои не зависат од инхибицијата на холинестеразата.
Индикации: Миастениа гравис, црвена атониа, постоперативна црвена атониа, периферни спазми на крвните садови, при труење со некои невромускулни блокатори (Д-тубокурарин, флакседил).
Иреверзибилни инхибатори н ахолинестеразата. Инсектициди, меѓу кои најчесто се користи Паратион. Воени (бојни) отрови каде што спаѓаат: ДФП, Сарин, Соман, Трбун и други.
Од поделбата на оваа група на супстанции се гледа дека тоа не се лекови, туку материи кои се користат во земјоделството за уништивање на разни штетници со што се зголемува приносот, или пак претставуваат потенцијални бојни отрови. Причината што ги споменуваме овде е токсиколошкото дејство. Имено, посектицид или поради опасноста од евентуална употреба како бојни отрви. Доколку човек се интоксцира со некој од нив, покрај другите мерк кои треба да се преземат, значајно место има Атропинот кој е најефикасен противотров, а во поново време се користат и некои меатерии наречени реактиватори на холинестеразата, чиј претставник е Пралидоксим (Pralidoxim).

Поврзано

• Симпатомиметичен лек