Ударна доза

Ударна доза е првична повисока доза на лек која може да биде дадена на почеток од третманот пред да се намали на доза на одржување.

Примена на ударна доза е најкорисна за лекови кои релативно споро се елиминираат од организмот, т.е. имаат голем системски полуживот. Овие лекови имаат потреба од ниска доза на одржување со цел количината на лек во организмот да остане на терапевтско ниво, но ова исто значи без повисока првична доза, потребно е долго време за количината на лек во организмот да го достигне тоа ниво.

Пресметување на ударна доза

Четири променливи се користат за пресметување на ударната доза:

Cp	= посакуваната плазматска концентрација на лек
Vd	= волумен на дистрибуција на лекот од организмот
F	= биорасположливост
S	= фракција на лек доколку лекот се наоѓа во форма на сол

Потребната ударна доза може да се пресмета со равенката

${\mbox{Ударна доза}}={\frac {C_{p}V_{d}}{FS}}$

За интравенски администриран лек, биорасположливоста F е еднаква на 1, бидејќи лекот директно се внесува во крвотокот. Ако лекот се администрира перорално, биорасположливоста ќе биде помала од 1 (зависи од степенот на апсорпција, метаболизмот на прв премин итн.), поради што ударната доза ќе биде поголема.

Примери за вредности и равенки

Параметар	Опис	Пример	Симбол	Формула
Доза	Количество на администриран лек.	500 mg	$D$	Дизајн-параметар
Дозен интервал	Време помеѓу две последователни администрации на лекот.	24 h	$\tau$	Дизајн-параметар
Cmax	Максималната плазматска концентрација на лекот после негова администрација.	60.9 mg/L	$C_{\text{max}}$	Со директно мерење
tmax	Времето потребно да се постигне Cmax.	3.9 h	$t_{\text{max}}$	Со директно мерење
Cmin	Најниската концентрација која лекот ја достигнува пред да се администрира наредната доза.	27.7 mg/L	$C_{{\text{min}},{\text{ss}}}$	Со директно мерење
Волумен на дистрибуција	Привиден волумен во кој лекот се дистрибуира (т.е., параметар кој се однесува на плазматската концентрација на лекот во однос на вкупната количина на лек во организмот).	6.0 L	$V_{\text{d}}$	$={\frac {D}{C_{0}}}$
Концентрација	Количество на лек во даден волумен на плазма.	83.3 mg/L	$C_{0},C_{\text{ss}}$	$={\frac {D}{V_{\text{d}}}}$
Полувреме на елиминација (или време на полуживот)	Времето потребно за намалување на плазматската концентрација на лекот за половина.	12 h	$t_{\frac {1}{2}}$	$={\frac {\ln(2)}{k_{\text{e}}}}$
Константа на брзината на елиминација	Стапка со која лекот се отстранува од телото.	0.0578 h−1	$k_{\text{e}}$	$={\frac {\ln(2)}{t_{\frac {1}{2}}}}={\frac {CL}{V_{\text{d}}}}$
Брзина на инфузија	Брзина на инфузија потребна да се урамнотежи елиминацијата.	50 mg/h	$k_{\text{in}}$	$=C_{\text{ss}}\cdot CL$
Површина под крива	Интегралот на кривата плазматска концентрација-време (по единечна доза или во динамичка рамнотежа).	1,320 mg/L•h	$AUC_{0-\infty }$	$=\int _{0}^{\infty }C\,\operatorname {d} t$
			$AUC_{\tau ,{\text{ss}}}$	$=\int _{t}^{t+\tau }C\,\operatorname {d} t$
Клиренс	Волумен на плазма од кој лекот се елиминира во единица време.	0.38 L/h	$CL$	$=V_{\text{d}}\cdot k_{\text{e}}={\frac {D}{AUC}}$
Биорасположливост	Системски достапна концентрација на лек.	0.8	$f$	$={\frac {AUC_{\text{po}}\cdot D_{\text{iv}}}{AUC_{\text{iv}}\cdot D_{\text{po}}}}$
Флуктуација	Флуктуација помеѓу максималната и минималната плазматска концентрација за време од еден интервал на дозирање во состојба на динамичка рамнотежа	41.8 %	$\%PTF$	$={\frac {C_{{\text{max}},{\text{ss}}}-C_{{\text{min}},{\text{ss}}}}{C_{{\text{av}},{\text{ss}}}}}\cdot 100$ каде $C_{{\text{av}},{\text{ss}}}={\frac {1}{\tau }}AUC_{\tau ,{\text{ss}}}$