Хидралазин

Од Википедија — слободната енциклопедија
Хидралазин
Skeletal formula of hydralazine
Ball-and-stick model of the hydralazine molecule
Систематско (IUPAC)
1-hydrazinylphthalazine
Клинички податоци
Заштитени имињаApresoline, BiDil, others
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682246
Licence dataUS FDA:врска
Бременосна
категорија
  • AU: C
Начин на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта)
  • CA: само
  • UK: POM (само на рецепт)
  • US: само
Начин на
примена
By mouth, intravenous
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост26–50%
Врзување за белковините85–90%
МетаболизамLiver
Почеток на дејство5 to 30 min[1]
Полувреме на елиминација2–8 hours, 7–16 hours (renal impairment)
Времетраење на дејството2 to 6 hrs[1]
ЕкскрецијаUrine
Назнака
CAS-број86-54-4 Ок
ATC кодC02DB02
IUPHAR/BPS7326
DrugBankDB01275 Ок
ChemSpider3511 Ок
UNII26NAK24LS8 Ок
KEGGD08044 Ок
ChEBICHEBI:5775 Ок
ChEMBLCHEMBL276832 Ок
Хемиски податоци
ФормулаC8H8N4
Моларна маса160,18 g·mol−1
  (провери)

Хидралазинлек со дејство на ширење на крвните садови (вазодилататор) кој се користи при нарушувања на висок крвен притисок за време на бременост или при срцева слабост. Хидралазин предизвикува релаксација на клетките на мазната мускулатура во артериите и артериолите и нивно ширење, поради што доаѓа до опаѓање на периферниот отпор. Како резултат на тоа, доаѓа до намалување крвниот притисок (дијастолниот повеќе отколку систолниот).[2]

Хидралазин е вклучен во списокот на есенцијални лекови на СЗО.

Фармакодинамиката[уреди | уреди извор]

Хидралазин како и дихидралазин, ги релаксира мазните мускулни клетки на крвните садови, предизвикувајќи ширење на артериите и артериолите (вазодилатација), што резултира со намалување на периферниот отпор. Ова го намалува крвниот притисок и систолното оптоварување на срцето (анг. afterload).

Рефлексна тахикардија, губење на апетит, гадење и повраќање, дијареа, запек, формирање на едем, ринитис и, ретко, промени на кожата слични на лупус еритематозус може да се појават како несакани ефекти. Последните се реверзибилни по одвикнувањето од лекот.

Фармакокинетика[уреди | уреди извор]

По орална администрација, хидралазин речиси целосно се апсорбира, но биорасположивоста е само 25-30% поради ефектот на првиот премин (анг. first pass effect) во црниот дроб. Максималните нивоа во плазмата се постигнуваат по 0,5 до 2 часа, времетраењето на дејството е два до шест часа. Разградбата на хидралазин се одвива околу 90% во црниот дроб преку хидроксилација и N - ацетилација. Метаболитите се излачуваат преку бубрезите заедно со непроменет хидралазин.

Наводи[уреди | уреди извор]

  1. 1,0 1,1 „Hydralazine Hydrochloride“. The American Society of Health-System Pharmacists. Архивирано од изворникот 21 December 2016. Посетено на 8 December 2016.
  2. Vardanyan, R. S.; Hruby, V. J. (2006-01-01). Vardanyan, R. S.; Hruby, V. J. (уред.). 22 - Antihypertensive Drugs (англиски). Amsterdam: Elsevier. стр. 295–310. ISBN 978-0-444-52166-8.


    Ве молиме, обратете внимание на важното предупредување
во врска со темите поврзани од областа на медицината (здравјето).