Хидралазин

Хидралазин
Клинички податоци
Заштитени имиња	Apresoline, BiDil, others
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682246
License data	US FDA: Hydralazine;
Бременосна; категорија	AU: C ;
Начин на; примена	By mouth, intravenous
ATC код	C02DB02 (WHO) ;
Законска регулација
Режим на издавање	AU: S4 (само на рецепта) ; CA: само ℞ ; UK: POM (само на рецепт) ; US: само ℞ ;
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	26–50%
Врзување за протеини	85–90%
Метаболизам	Liver
Onset of action	5 to 30 min
Полувреме на елиминација	2–8 hours, 7–16 hours (renal impairment)
Duration of action	2 to 6 hrs
Екскреција	Urine
Идентификатори
	IUPAC име 1-hydrazinylphthalazine;
CAS Number	86-54-4 ;
PubChem CID	3637;
IUPHAR/BPS	7326;
DrugBank	DB01275 ;
ChemSpider	3511 ;
UNII	26NAK24LS8;
KEGG	D08044 ;
ChEBI	CHEBI:5775 ;
ChEMBL	ChEMBL276832 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4023129 ;
ECHA InfoCard	100.001.528
Хемиски и физички особини
Формула	C8H8N4
Моларна маса	160,18 g·mol−1
3D модел (JSmol)	Interactive image;
	SMILES NNc1c2ccccc2cnn1;
	InChI InChI=1S/C8H8N4/c9-11-8-7-4-2-1-3-6(7)5-10-12-8/h1-5H,9H2,(H,11,12) ; Key:RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N ;
	(провери)

Хидралазин — лек со дејство на ширење на крвните садови (вазодилататор) кој се користи при нарушувања на висок крвен притисок за време на бременост или при срцева слабост. Хидралазин предизвикува релаксација на клетките на мазната мускулатура во артериите и артериолите и нивно ширење, поради што доаѓа до опаѓање на периферниот отпор. Како резултат на тоа, доаѓа до намалување крвниот притисок (дијастолниот повеќе отколку систолниот).^[2]

Хидралазин е вклучен во списокот на есенцијални лекови на СЗО.

Фармакодинамиката

Хидралазин како и дихидралазин, ги релаксира мазните мускулни клетки на крвните садови, предизвикувајќи ширење на артериите и артериолите (вазодилатација), што резултира со намалување на периферниот отпор. Ова го намалува крвниот притисок и систолното оптоварување на срцето (анг. afterload).

Рефлексна тахикардија, губење на апетит, гадење и повраќање, дијареа, запек, формирање на едем, ринитис и, ретко, промени на кожата слични на лупус еритематозус може да се појават како несакани ефекти. Последните се реверзибилни по одвикнувањето од лекот.

Фармакокинетика

По орална администрација, хидралазин речиси целосно се апсорбира, но биорасположивоста е само 25-30% поради ефектот на првиот премин (анг. first pass effect) во црниот дроб. Максималните нивоа во плазмата се постигнуваат по 0,5 до 2 часа, времетраењето на дејството е два до шест часа. Разградбата на хидралазин се одвива околу 90% во црниот дроб преку хидроксилација и N - ацетилација. Метаболитите се излачуваат преку бубрезите заедно со непроменет хидралазин.

Наводи

1 2 „Hydralazine Hydrochloride“. The American Society of Health-System Pharmacists. Архивирано од изворникот 21 December 2016. Посетено на 8 December 2016.
↑ Vardanyan, R. S.; Hruby, V. J. (2006-01-01). Vardanyan, R. S.; Hruby, V. J. (уред.). 22 - Antihypertensive Drugs (англиски). Amsterdam: Elsevier. стр. 295–310. ISBN 978-0-444-52166-8.

Ве молиме, обратете внимание на важното предупредување
во врска со темите поврзани од областа на медицината (здравјето).

[AHFS2016-1] 1 2 „Hydralazine Hydrochloride“. The American Society of Health-System Pharmacists. Архивирано од изворникот 21 December 2016. Посетено на 8 December 2016.

[2] Vardanyan, R. S.; Hruby, V. J. (2006-01-01). Vardanyan, R. S.; Hruby, V. J. (уред.). 22 - Antihypertensive Drugs (англиски). Amsterdam: Elsevier. стр. 295–310. ISBN 978-0-444-52166-8.

[1]

[2]