Тамоксифен
Прејди на прегледникот
Прејди на пребарувањето
 | |
 | |
| Систематско (IUPAC) | |
|---|---|
(Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine | |
| Клинички податоци | |
| Заштитени имиња | Nolvadex, Genox, Tamifen, others[1] |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682414 |
| Бременосна категорија |
|
| Начин на издавање |
|
| Начин на примена | Oral |
| Фармакокинетички податоци | |
| Врзување за белковините | 99% |
| Метаболизам | Hepatic (CYP3A4, 2C9 и 2D6) |
| Полувреме на елиминација | 5-7 days[2] |
| Екскреција | Фецес (65%), урина (9%) |
| Назнака | |
| CAS-број | 10540-29-1  |
| ATC код | L02BA01 |
| PubChem | CID: 2733526 |
| IUPHAR/BPS | 1016 |
| DrugBank | DB00675 |
| ChemSpider | 2015313 |
| UNII | 094ZI81Y45 |
| KEGG | D08559 |
| ChEBI | CHEBI:41774 |
| ChEMBL | CHEMBL83 |
| Хемиски податоци | |
| Формула | C26H29NO |
| Моларна маса | 371.515 g/mol 563.638 g/mol (citrate salt) |
| |
| |
| (verify) | |
Тамоксифен е лек кој се користи за превенција на рак на дојка кај жените и третман на рак на дојка кај жени и мажи.
Тамоксифенот бил откриен во 1967 година.[3]
Механизам на дејство[уреди | уреди извор]
Самиот тамоксифен е пролек, кој релативно има мал афинитет за неговиот таргет протеин, естрогениот рецептор. Се метаболизира во црниот дроб од страна на цитохром P450 изоформите CYP2D6 и CYP3A4 во активни метаболити како што се 4-хидрокситамоксифен (афимоксифен) и N-дезметил-4-хидрокситамоксифен (ендоксифен)[4] кои имаат 30-100 пати поголем афинитет за естрогениот рецептор отколку самиот тамоксифен.
Наводи[уреди | уреди извор]
- ↑ „NCI Drug Dictionary“. Посетено на 28 November 2015.
- ↑ „Tamoxifen“. Drugs.com.
- ↑ Jordan VC (Jan 2006). „Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer“. British Journal of Pharmacology. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S269-76. doi:10.1038/sj.bjp.0706399. PMC 1760730. PMID 16402113.
- ↑ Desta Z, Ward BA, Soukhova NV, Flockhart DA (Sep 2004). „Comprehensive evaluation of tamoxifen sequential biotransformation by the human cytochrome P450 system in vitro: prominent roles for CYP3A and CYP2D6“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 310 (3): 1062–75. doi:10.1124/jpet.104.065607. PMID 15159443.