Тамоксифен

Од Википедија — слободната енциклопедија
Прејди на прегледникот Прејди на пребарувањето
Тамоксифен
Tamoxifen2DACS.svg
Tamoxifen-3D-balls.png
Систематско (IUPAC) име
(Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
Клинички податоци
Заштитени имињаNolvadex, Genox, Tamifen, others[1]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682414
Бременосна
категорија
  • AU: B3
  • US: D (Доказ за ризик)
Начин на издавање
Начин на
примена
Oral
Фармакокинетички податоци
Врзување за белковините99%
МетаболизамHepatic (CYP3A4, 2C9 и 2D6)
Полувреме на елиминација5-7 days[2]
ЕкскрецијаФецес (65%), урина (9%)
Идентификатори
CAS-број10540-29-1 Yes check.svgОк
ATC кодL02BA01
PubChemCID: 2733526
IUPHAR/BPS1016
DrugBankDB00675 Yes check.svgОк
ChemSpider2015313 Yes check.svgОк
UNII094ZI81Y45 Yes check.svgОк
KEGGD08559 Yes check.svgОк
ChEBICHEBI:41774 Yes check.svgОк
ChEMBLCHEMBL83 Yes check.svgОк
Хемиски податоци
ФормулаC26H29NO
Моларна маса371.515 g/mol
563.638 g/mol (citrate salt)
  (verify)

Тамоксифен е лек кој се користи за превенција на рак на дојка кај жените и третман на рак на дојка кај жени и мажи.

Тамоксифенот бил откриен во 1967 година.[3]

Механизам на дејство[уреди | уреди извор]

Самиот тамоксифен е пролек, кој релативно има мал афинитет за неговиот таргет протеин, естрогениот рецептор. Се метаболизира во црниот дроб од страна на цитохром P450 изоформите CYP2D6 и CYP3A4 во активни метаболити како што се 4-хидрокситамоксифен (афимоксифен) и N-дезметил-4-хидрокситамоксифен (ендоксифен)[4] кои имаат 30-100 пати поголем афинитет за естрогениот рецептор отколку самиот тамоксифен.

Наводи[уреди | уреди извор]

  1. „NCI Drug Dictionary“. конс. 28 November 2015. 
  2. „Tamoxifen“. Drugs.com. 
  3. Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer. „British Journal of Pharmacology“ том  147 Suppl 1 (Suppl 1): S269-76. јануари 2006 г. doi:10.1038/sj.bjp.0706399. PMID 16402113. 
  4. Comprehensive evaluation of tamoxifen sequential biotransformation by the human cytochrome P450 system in vitro: prominent roles for CYP3A and CYP2D6. „The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics“ том  310 (3): 1062–75. септември 2004 г. doi:10.1124/jpet.104.065607. PMID 15159443.