Тамоксифен
Изглед
![]() | |
![]() | |
Клинички податоци | |
---|---|
Заштитени имиња | Nolvadex, Genox, Tamifen, others[1] |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682414 |
Бременосна категорија |
|
Начин на примена | Oral |
ATC код | |
Законска регулација | |
Режим на издавање |
|
Фармакокинетички податоци | |
Врзување за протеини | 99% |
Метаболизам | Hepatic (CYP3A4, 2C9 и 2D6) |
Полувреме на елиминација | 5-7 days[2] |
Екскреција | Фецес (65%), урина (9%) |
Идентификатори | |
| |
CAS Number | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.031.004 ![]() |
Хемиски и физички особини | |
Формула | C26H29NO |
Моларна маса | 371.515 g/mol 563.638 g/mol (citrate salt) |
3D модел (JSmol) | |
| |
(провери) |
Тамоксифен е лек кој се користи за превенција на рак на дојка кај жените и третман на рак на дојка кај жени и мажи.
Тамоксифенот бил откриен во 1967 година.[3]
Механизам на дејство
[уреди | уреди извор]Самиот тамоксифен е пролек, кој релативно има мал афинитет за неговиот целна белковина, естрогениот рецептор. Се метаболизира во црниот дроб од страна на цитохром P450 изоформите CYP2D6 и CYP3A4 во активни метаболити како што се 4-хидрокситамоксифен (афимоксифен) и N-дезметил-4-хидрокситамоксифен (ендоксифен)[4] кои имаат 30-100 пати поголем афинитет за естрогениот рецептор отколку самиот тамоксифен.
Наводи
[уреди | уреди извор]- ↑ „NCI Drug Dictionary“. Посетено на 28 November 2015.
- ↑ „Tamoxifen“. Drugs.com.
- ↑ Jordan VC (Jan 2006). „Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer“. British Journal of Pharmacology. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S269-76. doi:10.1038/sj.bjp.0706399. PMC 1760730. PMID 16402113.
- ↑ Desta Z, Ward BA, Soukhova NV, Flockhart DA (Sep 2004). „Comprehensive evaluation of tamoxifen sequential biotransformation by the human cytochrome P450 system in vitro: prominent roles for CYP3A and CYP2D6“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 310 (3): 1062–75. doi:10.1124/jpet.104.065607. PMID 15159443.