Тамоксифен

Од Википедија — слободната енциклопедија
Прејди на прегледникот Прејди на пребарувањето
Тамоксифен
Tamoxifen2DACS.svg
Tamoxifen-3D-balls.png
Систематско (IUPAC)
(Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
Клинички податоци
Заштитени имињаNolvadex, Genox, Tamifen, others[1]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682414
Бременосна
категорија
  • AU: B3
  • US: D (Доказ за ризик)
Начин на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта)
  • CA: само
  • UK: POM (само на рецепт)
  • US: само
Начин на
примена
Oral
Фармакокинетички податоци
Врзување за белковините99%
МетаболизамHepatic (CYP3A4, 2C9 и 2D6)
Полувреме на елиминација5-7 days[2]
ЕкскрецијаФецес (65%), урина (9%)
Назнака
CAS-број10540-29-1 Yes check.svgОк
ATC кодL02BA01
PubChemCID: 2733526
IUPHAR/BPS1016
DrugBankDB00675 Yes check.svgОк
ChemSpider2015313 Yes check.svgОк
UNII094ZI81Y45 Yes check.svgОк
KEGGD08559 Yes check.svgОк
ChEBICHEBI:41774 Yes check.svgОк
ChEMBLCHEMBL83 Yes check.svgОк
Хемиски податоци
ФормулаC26H29NO
Моларна маса371.515 g/mol
563.638 g/mol (citrate salt)
  (verify)

Тамоксифен е лек кој се користи за превенција на рак на дојка кај жените и третман на рак на дојка кај жени и мажи.

Тамоксифенот бил откриен во 1967 година.[3]

Механизам на дејство[уреди | уреди извор]

Самиот тамоксифен е пролек, кој релативно има мал афинитет за неговиот таргет протеин, естрогениот рецептор. Се метаболизира во црниот дроб од страна на цитохром P450 изоформите CYP2D6 и CYP3A4 во активни метаболити како што се 4-хидрокситамоксифен (афимоксифен) и N-дезметил-4-хидрокситамоксифен (ендоксифен)[4] кои имаат 30-100 пати поголем афинитет за естрогениот рецептор отколку самиот тамоксифен.

Наводи[уреди | уреди извор]

  1. „NCI Drug Dictionary“. Посетено на 28 November 2015.
  2. „Tamoxifen“. Drugs.com.
  3. Jordan VC (Jan 2006). „Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer“. British Journal of Pharmacology. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S269-76. doi:10.1038/sj.bjp.0706399. PMC 1760730. PMID 16402113.
  4. Desta Z, Ward BA, Soukhova NV, Flockhart DA (Sep 2004). „Comprehensive evaluation of tamoxifen sequential biotransformation by the human cytochrome P450 system in vitro: prominent roles for CYP3A and CYP2D6“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 310 (3): 1062–75. doi:10.1124/jpet.104.065607. PMID 15159443.