Селективни естрогенски рецепторни модулатори

Од Википедија — слободната енциклопедија
Прејди на прегледникот Прејди на пребарувањето
Селективни естрогенски рецепторни модулатори
Класа на лек
Tamoxifen2DACS.svg
Тамоксифен, нестероиден трифенилетиленски антиестроген и широко употребуван лек во третманот на рак на дојка.
УпотребаРак на дојка, неплодност, остеопороза, вагинална атрофија, диспареунија, контрацепција, машки хипогонадизам, гинекомастија, мастодинија, други
Биолошки таргетЕстрогенски рецептор
СинонимиSERM
ATC кодL02BB

Селективните естрогенски рецепторни модулатори (СЕРМ) се лиганди за естрогенскиот рецептор кои имаат агонистичка активност во едно ткиво, но може да имаат антагонистичка или никаква активност во друго ткиво. Одговорот на ткивото е детерминиран од конформацијата која ја дава лигандот на естрогенскиот рецептор, и сетот на коактиватори кои се експресирани во тоа ткиво.

Најзначајни претставници од оваа класа на лекови се: тамоксифен, ралоксифен и торемифен.

Име Употреба Ефекти/орган
кломифен индукција на овулација при ановулација антагонист во хипоталамусот
ормелоксифен контрацепција агонист во коски; антагонист во дојка и утерус
ралоксифен остеопороза, рак на дојка агонист во коски; антагонист во дојка и утерус
тамоксифен рак на дојка агонист во коски и утерус, антагонист во дојка
торемифен рак на дојка
ласофоксифен остеопороза, рак на дојка, вагинална атрофија агонист во коски, антагонист во дојка и утерус
оспемифен вагинална атрофија, диспареунија агонист во коски, антагонист во дојка и утерус

Несакани ефекти кои може да се појават при употребата на СЕРМ се: едеми, топли бранови, наузеа, повраќање, вагинално крвавење.