Оселтамивир

Од Википедија — слободната енциклопедија
Прејди на прегледникот Прејди на пребарувањето
Оселтамивир
Oseltamivir Structural Formula V2.svg
Oseltamivir-3D-balls.png
Систематско (IUPAC)
ethyl (3R,4R,5S)-5-amino-4-acetamido-3- (pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate
Клинички податоци
Бременосна
категорија
Начин на издавање
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: -only
Начин на
примена
oral
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост75%
МетаболизамHepatic, to GS4071
Полувреме на елиминација6–10 hours
ЕкскрецијаRenal (GS4071)
Идентификатори
CAS-број196618-13-0
ATC кодJ05AH02
PubChemCID: 65028
DrugBankDB00198
Хемиски податоци
ФормулаC16H28N2O4
Моларна маса312.4 g/mol

Оселтамивир (INN) (се изговара /ɒsəlˈtæmɨvɪr/) е антивирусен лек што го забавува ширењето на вирусот на грипот во клетките на телото со хемиско прекинување на врската на вирусот со клетката домаќин. Лекот се продава под името Tamiflu и се зема орално, или во капсули како суспензија. Тој се користи за лекување и спречување на вирусот на грип од типот А и Б кои од 1999 година има инфицирано повеќе од 50 милиони луѓе.[се бара извор] Лекот станува активен во телото откако ќе помине низ црниот дроб.

Tamiflu.JPG

Оселтамивир е првиот усно лек од овој тип кој е комерцијално достапен. Тој е развиена од C.U. Kim, W. Lew and X. Chen од американската фирма Gilead Sciences и во моментов се прозиведува од страна на Hoffmann-La Roche (Roche).

Почнувајќи од октомври 2009 година, во само 39 од над 10.000 пациенти од целиот свет заразени со вирусот на свински грип (H1N1), покажале отпор кон овој лек.[1]

Употреба[уреди | уреди извор]

Индикации, дозирање и механизам на акција[уреди | уреди извор]

Можни несакани послеdici[уреди | уреди извор]

Синтеза[уреди | уреди извор]

Chemical synthesis[уреди | уреди извор]

Crystal Clear app xmag.svg Главна статија: „Oseltamivir total synthesis.

Растворливоста на оселтамивирот во форма на фосфатна сол изнесува 588 mg/ml при 25 °C[2]

Тековната методот на производство има број на реакциони чекори. Два од овие чекори вклучуваат употреба на потенцијално опасните азисди. Во синтезата која ја употребува фирмата Roche не се користат азиди. Оваа синтеза графички е прикажана на сликата што следи:

Синтеза на тамифлу

Надворешни врски[уреди | уреди извор]

Commons-logo.svg
Ризницата има слики и снимки поврзани со:


Наводи[уреди | уреди извор]

  1. "Pandemic (H1N1) 2009 - update 71" WHO, 23 октомври, 2009
  2. http://www.medicinescomplete.com/mc/ahfs/current/a399040.htm