Оселтамивир

Оселтамивир

Клинички податоци
Бременосна категорија	B1 (Australia), C (U.S.)
Начин на примена	oral
ATC код	J05AH02 (WHO)
Законска регулација
Режим на издавање	AU: S4 (само на рецепта) UK: POM (само на рецепт) US: само ℞
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	75%
Метаболизам	црнодробен, to GS4071
Полувреме на елиминација	6–10 hours
Екскреција	Renal (GS4071)
Идентификатори
IUPAC име ethyl (3R,4R,5S)-5-amino-4-acetamido-3- (pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate
CAS Number	196618-13-0
PubChem CID	65028
DrugBank	DB00198
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9044291
Хемиски и физички особини
Формула	C16H28N2O4
Моларна маса	312.4 g/mol
3D модел (JSmol)	Interactive image
SMILES CCOC(=O)C1=C[C@@H](OC(CC)CC)[C@H](NC(=O)C)[C@@H](N)C1

Оселтамивир (INN) (се изговара /ɒsəlˈtæmɨvɪr/) е антивирусен лек што го забавува ширењето на вирусот на грипот во клетките на телото со хемиско прекинување на врската на вирусот со клетката домаќин. Лекот се продава под името Tamiflu и се зема орално, или во капсули како суспензија. Тој се користи за лекување и спречување на вирусот на грип од типот А и Б кои од 1999 година има инфицирано повеќе од 50 милиони луѓе.^{[се бара извор]} Лекот станува активен во телото откако ќе помине низ црниот дроб.

Оселтамивир е првиот усно лек од овој тип кој е комерцијално достапен. Тој е развиена од C.U. Kim, W. Lew and X. Chen од американската фирма Gilead Sciences и во моментов се прозиведува од страна на Hoffmann-La Roche (Roche).

Почнувајќи од октомври 2009 година, во само 39 од над 10.000 пациенти од целиот свет заразени со вирусот на свински грип (H1N1), покажале отпор кон овој лек.

Chemical synthesis

Главна статија: Oseltamivir total synthesis

Растворливоста на оселтамивирот во форма на фосфатна сол изнесува 588 mg/ml при 25 °C

Тековната методот на производство има број на реакциони чекори. Два од овие чекори вклучуваат употреба на потенцијално опасните азисди. Во синтезата која ја употребува фирмата Roche не се користат азиди. Оваа синтеза графички е прикажана на сликата што следи:

Синтеза на тамифлу

Надворешни врски

• www.tamiflu.com – Податоци за Tamiflu од производителот Rocge
• MedlinePlus Drug Information: oseltamivir (systemic) –Last Revised - 05/01/2009 Совет за пациентите
• Pharmasquare – Tamiflu Mode of Action Архивирано на 23 октомври 2005 г. – Flash анимација со која се покажува механизмот на дејство на лекот
• FDA информации за Тамифлу
• Flu Drugs FAQ – U.S. National Institute of Allergy and Infectious Diseases
• Reto U. Schneider: The race to develop GS4104 - Расказ за развојот на лекот.
• Journal Response – Oseltamivir Архивирано на 7 мај 2006 г. – апстракти за најновите истражувања поврзани со лекот