Мирабегрон

Мирабегрон

Клинички податоци
Заштитени имиња	Myrbetriq, Betanis, Betmiga, others
Други имиња	YM-178
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a612038
License data	EU EMA: by INN US DailyMed: Mirabegron US FDA: Mirabegron
Бременосна категорија	AU: B3
Начин на примена	By mouth (tablets)
ATC код	G04BD12 (WHO)
Законска регулација
Режим на издавање	AU: S4 (само на рецепта) UK: POM (само на рецепт) US: само ℞ EU: Rx-only ℞ (Само со рецепт)
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	29–35%
Врзување за протеини	71%
Метаболизам	Liver via (direct) glucuronidation, amide hydrolysis, and minimal oxidative metabolism in vivo by CYP2D6 and CYP3A4. Some involvement of butylcholinesterase
Полувреме на елиминација	50 hours
Екскреција	Urine (55%), faeces (34%)
Идентификатори
IUPAC име 2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino}ethyl)phenyl]acetamide
CAS Number	223673-61-8
PubChem CID	9865528
DrugBank	DB08893
ChemSpider	8041219
UNII	MVR3JL3B2V
KEGG	D09535
ChEBI	CHEBI:65349
ChEMBL	ChEMBL2095212
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID101021648
ECHA InfoCard	100.226.392
Хемиски и физички особини
Формула	C21H24N4O2S
Моларна маса	396,51 g·mol−1
3D модел (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C(Nc1ccc(cc1)CCNC[C@H](O)c2ccccc2)Cc3nc(sc3)N
InChI InChI=1S/C21H24N4O2S/c22-21-25-18(14-28-21)12-20(27)24-17-8-6-15(7-9-17)10-11-23-13-19(26)16-4-2-1-3-5-16/h1-9,14,19,23,26H,10-13H2,(H2,22,25)(H,24,27)/t19-/m0/s1 Key:PBAPPPCECJKMCM-IBGZPJMESA-N

Мирабегрон — лек од групата на β₃-симпатомиметици. Во ЕУ е одобрен за третман на прекумерно активен мочен меур. Се користи во симптоматска терапија на императивно мокрење, зголемена фреквенција на мокрење и ургентна инконтиненција. Мирабегрон е првата активна состојка од групата лекови на β₃-симпатомиметици.

Механизам на дејство

Мирабегрон делува како агонист на β₃-адренорецепторот. Мазната мускулатура на ѕидот на мочниот меур е инирвирана од симпатичкиот и парасимпатичкиот нервен систем. Парасимпатичката инервација доведува до зголемена контракција на мазната мускулатура што води до празнење на мочниот меур, додека симпатичката инервација предизвикува релаксација на мазната мускулатура и со тоа поголем капацитет на мочниот меур за складирање урина. Мирабегрон ги активира β₃-адренорецепторите во мазната мускулатура на мочниот меур, со што го симулира дејството на симпатикусот. Симпатичката стимулација доведува до зголемување на капацитетот на мочниот меур за складирање, како и до намалување на контракцијата на мазната мускулатура на мочниот меур. Студии и експерименти врз животни врз изолирани мускулни клетки на мочниот меур покажаа релаксација на мазните мускули на мочниот меур. Ин виво, забележано е зголемување на волуменот на мокрење.

Апликација и дозирање

Мирабегрон се администрира орално како таблета со продолжено ослободување (ретард) во доза од 25 или 50 мг еднаш на ден.

Несакани дејства

Вообичаени несакани дејства (≥1/100 до <1/10) се инфекции на уринарниот тракт и тахикардија. Поретко се јавуваат и главоболки, вртоглавица, гадење, запек и дијареа.

Контраиндикација

Мирабегрон е контраиндициран кај тешка хипертензија. Имаше случаи на хипертензивни кризи кои се јасно поврзани со лекови со лекот под трговското име Бетмига.