Мирабегрон

Од Википедија — слободната енциклопедија
Систематско (IUPAC)
2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino}ethyl)phenyl]acetamide
Клинички податоци
Заштитени имињаMyrbetriq, Betanis, Betmiga, others
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa612038
Licence dataEMA:[[[:Предлошка:Infobox drug/EMA-EPAR]] врска], US Daily Med:врска
Бременосна
категорија
  • AU: B3
Начин на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта)
  • UK: POM (само на рецепт) [2]
  • US: само [3]
  • EU: Rx-only [1]
  • (Само со рецепт)
Начин на
примена
By mouth (tablets)
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост29–35%[4]
Врзување за белковините71%[4]
МетаболизамLiver via (direct) glucuronidation, amide hydrolysis, and minimal oxidative metabolism in vivo by CYP2D6 and CYP3A4. Some involvement of butylcholinesterase[4]
Полувреме на елиминација50 hours[4]
ЕкскрецијаUrine (55%), faeces (34%)[4]
Назнака
CAS-број223673-61-8
ATC кодG04BD12
DrugBankDB08893
ChemSpider8041219
UNIIMVR3JL3B2V Ок
KEGGD09535
ChEBICHEBI:65349
ChEMBLCHEMBL2095212
СинонимиYM-178
Хемиски податоци
ФормулаC21H24N4O2S
Моларна маса396,51 g·mol−1

Мирабегронлек од групата на β3-симпатомиметици. Во ЕУ е одобрен за третман на прекумерно активен мочен меур.[5] Се користи во симптоматска терапија на императивно мокрење, зголемена фреквенција на мокрење и ургентна инконтиненција. Мирабегрон е првата активна состојка од групата лекови на β3-симпатомиметици.[6]

Механизам на дејство[уреди | уреди извор]

Мирабегрон делува како агонист на β3-адренорецепторот. Мазната мускулатура на ѕидот на мочниот меур е инирвирана од симпатичкиот и парасимпатичкиот нервен систем. Парасимпатичката инервација доведува до зголемена контракција на мазната мускулатура што води до празнење на мочниот меур, додека симпатичката инервација предизвикува релаксација на мазната мускулатура и со тоа поголем капацитет на мочниот меур за складирање урина. Мирабегрон ги активира β3-адренорецепторите во мазната мускулатура на мочниот меур, со што го симулира дејството на симпатикусот. Симпатичката стимулација доведува до зголемување на капацитетот на мочниот меур за складирање, како и до намалување на контракцијата на мазната мускулатура на мочниот меур.[5] Студии и експерименти врз животни врз изолирани мускулни клетки на мочниот меур покажаа релаксација на мазните мускули на мочниот меур. Ин виво, забележано е зголемување на волуменот на мокрење.[7]

Апликација и дозирање[уреди | уреди извор]

Мирабегрон се администрира орално како таблета со продолжено ослободување (ретард) во доза од 25 или 50 мг еднаш на ден.[8]

Несакани дејства[уреди | уреди извор]

Вообичаени несакани дејства (≥1/100 до <1/10) се инфекции на уринарниот тракт и тахикардија. Поретко се јавуваат и главоболки, вртоглавица, гадење, запек и дијареа.[9]

Контраиндикација[уреди | уреди извор]

Мирабегрон е контраиндициран кај тешка хипертензија. Имаше случаи на хипертензивни кризи кои се јасно поврзани со лекови со лекот под трговското име Бетмига.[10][11]

Наводи[уреди | уреди извор]

  1. „Betmiga EPAR“. European Medicines Agency. Посетено на 28 April 2020. Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  2. „Betmiga 25mg & 50mg prolonged-release tablets“. electronic Medicines Compendium. Astellas Pharma Ltd. 22 February 2013. Архивирано од изворникот на 2 April 2015. Посетено на 17 November 2013.
  3. „Myrbetriq- mirabegron tablet, film coated, extended release“. DailyMed. Посетено на 27 March 2021.
  4. 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 „mirabegron (Rx) - Myrbetriq“. Medscape Reference. WebMD. Посетено на 17 November 2013.
  5. 5,0 5,1 Dossier zur Nutzenbewertung, Gemeinsamer Bundesausschuss, PDF, 265 KB, abgerufen am 16. Mai 2020.
  6. S. Aditya, S. K. Mathur: Mirabegron: A first-in-class beta-3 agonist for overactive bladder. In: J Mahatma Gandhi Inst Med Sci. Band 20, 2015, S. 128–133. doi:10.4103/0971-9903.164227
  7. T. Hatanaka, M. Ukai, M. Watanabe u. a.: In vitro and in vivo pharmacological profile of the selective β3-adrenoceptor agonist mirabegron in rats. In: Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol. Band 386, 2013, S. 247–253. DOI:10.1007/s00210-012-0821-4
  8. Betmiga Gebrauchsinformation Astellas[мртва врска], abgerufen am 16. Mai 2020.
  9. Wirkstoff AKTUELL Mirabegron Архивирано на 2 јуни 2023 г., Ausgabe 05/2017, abgerufen am 15. Mai 2020.
  10. Informationsblatt Mirabegron Astellas, Sep 2015, PDF, 96 kB, abgerufen am 15. Mai 2020.
  11. Rote-Hand-Brief Astellas, Sep 2015, PDF, 377 KB, abgerufen am 16. Mai 2020.