Аспирин

Од Википедија — слободната енциклопедија
Прејди на: содржини, барај
Аспирин
Aspirin-skeletal.svg
Aspirin-B-3D-balls.png
Систематско (IUPAC) име
2-(ацетилокси)бензоева киселина
Клинички податоци
Бременосна
категорија
  • AU: C
  • US: D (Доказ за ризик)
Правен статус
Идентификатори
CAS-број 50-78-2
ATC код A01AD05 B01AC06, N02BA01
PubChem CID: 2244
DrugBank APRD00264
Хемиски податоци
Формула C9H8O4
Моларна маса 180,157 g/mol
Физички податоци
Густина 1,40 g/cm3
Точка на топење 135 °C (275 °F)
Точка на вриење 140 °C (284 °F)

Аспиринот е познат и под името ацетилсалицилна киселина. Аспиринот често се користи како аналгетик, како антипиретик и како антиинфламаторен лек.

Потврдено е дека доколку мали количества на овој лек се дадат на пациенти кои претрпеле срцев напад се намалува ризикот од брзо добивање на уште еден напад.[1][2]

Контраиндикации[уреди | уреди извор]

Аспиринот не треба да го користат пациенти со:

  • хиперсензитивност кон аспиринот и други салицилати
  • акутен чир на желудникот или дванаесетпалечното црево
  • хеморагиска дијатеза
  • истовремена употреба на метотрексат

Механизам на дејство[уреди | уреди извор]

Дејството на аспиринот се должи на иреверзибилната инхибиција на циклооксигеназата, ензим кој што учествува во синтезата на простагландините.

Во помали дози (75-300 mg дневно) ја инхибира агрегацијата на тромбоцитите преку блокирање на синтезата на тромбоксан А2 во нив.

Фармакокинетика[уреди | уреди извор]

Ацетилсалицилната киселина е слаба киселина, и многу мала количина од него се наоѓа во јонизирана состојба во желудникот после орална администрација. Брзо се апсорбира низ клеточната мембрана при кисели услови во желудникот. Поголемата pH и поголемата површина во тенкото црево предизвикува побавна апсорпција, бидејќи поголема количина од лекот се наоѓа во јонизирана форма. При предозирање аспиринот се апсорбира многу побавно поради формирањето на конкреции, а плазматската концентрација продолжува се зголемува и до 24 часа после ингестијата.[3][4][5]

Историја[уреди | уреди извор]

Растителни екстракти, вклучувајќи и од кората на врба, во кои активна компонента е салицилната киселина уште од антички времиња било познато дека ја ублажуваат главоболката, болката и треската.

Во 1971, британскиот фармаколог Џон Роберт Вејн покажал дека аспиринот ја супресира продукцијата на простагландини и тромбоксани.[6][7] За ова откритие бил награден со Нобелова награда за физиологија или медицина во 1982, заедно со Суне Бергстром и Бент Ингемар Самуелсон.[8]

Литература[уреди | уреди извор]

  1. Julian, D G; D A Chamberlain, S J Pocock (24 септември 1996 г). A comparison of aspirin and anticoagulation following thrombolysis for myocardial infarction (the AFTER study): a multicentre unblinded randomised clinical trial. „BMJ“ (British Medical Journal) том  313 (7070): 1429–1431. PMID 8973228. http://www.bmj.com/cgi/content/full/313/7070/1429. конс. 4 октомври 2007 г. 
  2. Krumholz, Harlan M.; Martha J. Radford, Edward F. Ellerbeck, John Hennen, Thomas P. Meehan, Marcia Petrillo, Yun Wang, Timothy F. Kresowik, Stephen F. Jencks (15 ноември 1995 г). Aspirin in the Treatment of Acute Myocardial Infarction in Elderly Medicare Beneficiaries : Patterns of Use and Outcomes. „Circulation“ том  92 (10): 2841–2847. PMID 7586250. http://circ.ahajournals.org/cgi/content/abstract/92/10/2841. конс. 15 мај 2008 г. 
  3. Ferguson, RK; Boutros, AR (17 август 1970 г). Death following self-poisoning with aspirin. „Journal of the American Medical Association“ том  213 (7): 1186–8. doi:10.1001/jama.213.7.1186. PMID 5468267. 
  4. Kaufman, FL; Dubansky, AS (април 1970 г). Darvon poisoning with delayed salicylism: a case report. „Pediatrics“ том  49 (4): 610–1. PMID 5013423. 
  5. Levy, G; Tsuchiya, T (31 август 1972 г). Salicylate accumulation kinetics in man. „New England Journal of Medicine“ том  287 (9): 430–2. doi:10.1056/NEJM197208312870903. PMID 5044917. 
  6. Vane, John Robert. Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action for aspirin-like drugs. „Nature New Biology“ том  231 (25): 232–5. doi:10.1038/newbio231232a0. PMID 5284360. 
  7. Vane JR; Botting RM. The mechanism of action of aspirin (PDF). „Thrombosis Research“ том  110 (5–6): 255–8. doi:10.1016/S0049-3848(03)00379-7. PMID 14592543. http://www.eao.chups.jussieu.fr/polys/certifopt/saule_coxib/theme/1vane2003.pdf. 
  8. „The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1982“. архивирано од оригиналот на 27 јуни 2017. https://web.archive.org/web/20170627030945/http://www.nobelprize.org/nobel_prizes/medicine/laureates/1982/. 

Надворешни врски[уреди | уреди извор]